Лекарственная форма Таблетки, покрытые пленочной оболочкой
Состав
Одна таблетка содержит
активные вещества: эстрадиола гемигидрат 0.517 мг
(эквивалентно эстрадиолу 0,500), дидрогестерон 2.5 мг,
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, гипромеллоза, крахмал кукурузный, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат,
состав оболочки: макрогол 3350, спирт поливиниловый, тальк, титана диоксид (Е 171), железа (III) оксид желтый (Е172).
Описание
Таблетки круглой формы, с двояковыпуклой поверхностью, покрытые оболочкой желтого цвета, с маркировкой «379» на одной стороне
Фармакотерапевтическая группа
Половые гормоны и модуляторы половой системы. Прогестагены и эстрогены в комбинации. Прогестагены и эстрогены (фиксированное сочетание). Дидрогестерон и эстрогены
Показания к применению
- заместительная гормональная терапия симптомов дефицита эстрогенов у женщин в период менопаузы (не менее чем через 12 месяцев после последней менструации). Симптомы дефицита эстрогена у женщин индивидуальны и могут включать следующие нарушения: приливы жара, ночной пот, нарушения сна, вагинальная сухость и проблемы мочеиспускания
Способ применения и дозы
Фемостон® 0.5/2.5 представляет собой комбинацию эстрогена и прогестагена для непрерывного приема. Фемостон® 0.5/2.5 принимают внутрь по 1 таблетке в день на протяжении 28-дневного цикла (желательно в одно и то же время суток), независимо от приема пищи. Перерыва между циклами не делают.
Для лечения симптомов менопаузы, как в начале, так и для продолжения лечения, используют минимальные дозы гормонов и как можно непродолжительный период времени. Непрерывный комбинированный режим лечения начинают с Фемостона 0.5/2.5 или Фемостона 1/5 в зависимости от времени наступления менопаузы и тяжести симптомов.
При переходе с другого эстроген-прогестагенного препарата для циклического (или последовательного) приема, пациентки должны закончить прием препарата для текущего 28-дневного цикла и затем начать прием Фемостона 0.5/2.5, не делая перерыва между циклами. При переходе с комбинированного эстроген-гестагенного препарата для непрерывного режима, пациентки могут начать прием Фемостона 0.5/2.5 в любой день.
Если женщина забыла вовремя принять таблетку, то ее следует принять в течение 12 часов от момента надлежащего приема. Если обнаружено, что прошло более 12 часов, то «забытую» таблетку необходимо уничтожить, и следующую таблетку принять в обычное время. Не следует принимать двойную дозу для компенсации пропущенной. Пропуск приема таблетки может повысить вероятность кровотечений «прорыва».
Пожилые. Опыт лечения женщин старше 65 лет ограничен.
Дети и подростки. Не существует показаний для приема Фемостона 0.5/2.5 у детей и подростков.
Побочные действия
Часто:
- мигрень, головная боль, астения
- тошнота, боль в животе, метеоризм
- спазмы в икроножных мышцах
- боль/напряженность в молочных железах, метроррагия, мажущие выделения, боль в малом тазу
- повышение или снижение массы тела
Нечасто:
- вагинальный кандидоз
- увеличение размеров миомы матки
- депрессия, изменения либидо, нервозность, головокружение
- венозная тромбоэмболия
- желчнокаменная болезнь
- кожные аллергические реакции (в том числе, сыпь, крапивница, зуд)
- боль в спине
- псевдоэрозия шейки матки, цервикальная секреция, дисменорея
- периферические отеки
Редко:
- усиление кератоконуса, непереносимость контактных линз
- нарушение функции печени, иногда сопровождающееся желтухой, астенией и болью в животе
- увеличение размера молочных желез, предменструальный синдром
Очень редко:
- гемолитическая анемия
- реакции гиперчувствительности
- хорея
- инфаркт миокарда, инсульт
- рвота
- ангионевротический отек, мультиформная узловатая эритема, сосудистая пурпура, хлоазма или мелазма, которые могут оставаться после отмены препарата
- отягощение порфирии
Риск рака молочной железы (РМЖ)
У женщин, принимающих комбинированные эстроген-прогестаген-содержащие препараты на протяжении 5 лет и более риск РМЖ до 2 раз выше.
Любое повышение риска РМЖ у пользователей эстроген-содержащих препаратов значительно ниже, чем у пользователей комбинированных препаратов.
Величина риска зависит от продолжительности лечения.
Противопоказания
- гиперчувствительность к активным веществам или любому из вспомогательных компонентов препарата
- диагностированный в прошлом или подозреваемый рак молочной железы
- диагностированные или подозреваемые эстрогензависимые злокачественные опухоли (например, рак эндометрия или другие)
- диагностированные или подозреваемые прогестагензависимые новообразования (в том числе, менингиома)
- кровотечения неясной этиологии из половых путей
- неконтролируемая гиперплазия эндометрия
- венозная тромбоэмболия в настоящем или в анамнезе (тромбоз глубоких вен или тромбоэмболия легочных сосудов)
- диагностированные тромбофилические расстройства (дефицит протеина С, протеина S или антитромбина)
- артериальная тромбоэмболия активная в настоящее время или в недавнем прошлом (в том числе, ишемическая болезнь сердца, инфаркт миокарда, ишемический инсульт)
- активные заболевания печени (или в анамнезе), до нормализации печеночных тестов
- порфирия
- установленная или предполагаемая беременность и период грудного вскармливания
- возраст до 18 лет
Лекарственные взаимодействия
Исследования по изучению лекарственных взаимодействий не проводились. Врач должен поинтересоваться о лекарственных препаратах, которые женщина принимает в настоящее время или принимала до назначения Фемостона 0.5/2.5.
Эффективность эстрогенов и прогестагенов может снижаться:
Метаболизм эстрогенов может быть повышен при одновременном применении препаратов, индуцирующих микросомальные ферменты печени системы цитохрома Р450, например, 2В6, 3А4, 3А5, 3А7. К ним относятся противосудорожные (фенобарбитал, карбамазепин, фенитоин) и противоинфекционные (рифампицин, рибавирин, невирапин, эфавиренез).
Ритонавир и нелфинавир, хоть и известны как мощные ингибиторы CYP450 3A4, A5, A7, напротив, индуцируют ферменты печени при одновременном применении со стероидными гормонами.
Лекарственные препараты растительного происхождения, содержащие траву зверобой (Hypericum perforatum), повышают метаболизм эстрогенов и прогестагенов путем подавления CYP450 3A4.
Повышение метаболизма эстрогенов и прогестагенов клинически может проявляться в снижении эффективности и изменении характера менструальноподобной реакции.
Эстрогены могут нарушать метаболизм других лекарственных средств:
Эстрогены сами по себе способны ингибировать энзимы системы CYP450, участвующие в метаболизме лекарств, посредством конкурентного подавления. Это особенно важно в отношении препаратов с узкими терапевтическими показаниями, такими как:
- такролимус и циклоспорин А (CYP450 3А4, 3А3)
- фентанил (CYP450 3А4)
- теофиллин (CYP450 1А2).
Клинически это может выражаться в повышении уровня этих веществ в плазме до токсического. Таким образом, может потребоваться тщательное наблюдение за пациентками на протяжении длительного периода времени и снижение дозы такролимуса, фентанила, теофиллина и циклоспорина А.