Лекарственная форма

Раствор для инъекций 1 % 1 мл

Состав

1 мл раствора содержит

активное вещество - никотиновая кислота 10 мг

вспомогательные вещества: натрия гидрокарбонат, вода для инъекций.

Описание

Прозрачная бесцветная жидкость

Фармакотерапевтическая группа

Периферические вазодилататоры. Никотиновая кислота и ее производные.

Никотиновая кислота.

Код АТХ C04A C01

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Никотиновая кислота быстро всасывается с места введения при парентеральном применении. Равномерно распределяется по всем органам и тканям. Инактивируется главным образом путем метилирования и в меньшей мере – путем       конъюгации. Продукты биотрансформации экскретируются с мочой. Никотиновая кислота может появляться в моче в активной форме, если в организм поступают повышенные ее количества.

Фармакодинамика

Никотиновая кислота (витамин РР) самостоятельно или в виде амида является простетической группой ферментов кодегидразы I (дифосфопиридиннуклеотида – НАД) и кодегидразы II (трифосфопиридиннуклеотида – НАДФ), которые осуществляют перенос водорода в окислительно-восстановительных реакциях, а также перенос фосфата.

Участвуя в обмене веществ, тканевом дыхании, процессах синтеза, никотиновая кислота нормализует содержание липопротеидов и триглицеридов в крови.

Имеет вазодилатирующее влияние на уровне преартериол и артериол (в т. ч. головного мозга), чем улучшает микроциркуляцию.

Оказывает слабое антикоагулянтное действие (повышает фибринолитическую активность крови), имеет дезинтоксикационные свойства благодаря усилению дезинтоксикационной функции печени и почек.

Ликвидирует дефицит витамина РР, является специфическим противопеллагрическим средством.

Показания к применению

- пеллагра (авитаминоз витамина PP)

В  составе комплексной терапии

- ишемические нарушения мозгового кровообращения

- спазм сосудов конечностей (облитерирующий эндартериит, болезнь Рейно)

- спазм сосудов почек

- длительно не заживающие раны, язвы

- осложнения сахарного диабета (диабетическая полинейропатия, микроангиопатия)

- гипоацидный гастрит, энтероколит, колит

- заболевания печени (острые и хронические гепатиты)

- неврит лицевого нерва

- интоксикации различного генеза: профессиональные, алкогольные, медикаментозные (производными анилина, барбитуратами, противотуберкулезными средствами, сульфаниламидами)

Способ применения и дозы

Назначают взрослым и детям с 15 лет внутривенно (медленно), внутримышечно и подкожно (внутримышечные и подкожные инъекции болезненны).

Для внутривенного струйного введения разовую дозу препарата разводят в     10 мл 0,9 % раствора натрия хлорида, вводят не менее чем за 5 минут (не быстрее 2 мг никотиновой кислоты за 1 минуту).

Для внутривенного капельного введения разовую дозу препарата разводят в 100-200 мл 0,9 % раствора натрия хлорида, скорость введения – 30-40 капель в минуту.

Пеллагра. Назначают внутривенно или внутримышечно по 10 мг (1 мл) 1-2 раза в сутки. Курс лечения – 10-15 дней.

Ишемические нарушения мозгового кровообращения. Внутривенно (медленно) вводят 10 мг (1 мл).

Другие показания. Назначают подкожно или внутримышечно по 10 мг (1 мл) 1 раз в день в течение 10-15 дней. Возможно добавление в инфузионный раствор: 10 мг (1 мл) никотиновой кислоты на 100-200 мл инфузионного раствора.

Высшие дозы при внутривенном введении: разовая – 100 мг (10 мл), суточная – 300 мг (30 мл).

Побочные действия

- ощущение прилива крови к голове, что может сопровождаться одышкой, тахикардией, сердцебиением, повышенным потоотделением, ознобом, отеками, чувством покалывания и жжения, аритмии; при быстром внутривенном введении – значительное снижение артериального давления, ортостатическая гипотензия, коллапс

- головокружение, парестезии, головная боль

- гиперемия кожи лица и верхней половины туловища с ощущением покалывания и жжения, сухость кожи и слизистой оболочки глаз, редко отек сетчатки глаз, очень редко у пациентов с ишемической болезнью сердца – акантоз. Эти симптомы неустойчивы и исчезают после отмены препарата

- реакции гиперчувствительности, в том числе со стороны органов дыхания, крапивница, зуд, высыпания

- болезненность, припухлость в месте подкожных и внутримышечных инъекций.

При длительном применении в больших дозах

- гиперурикемия

- снижение толерантности к глюкозе

- нарушение функции печени, жировая дистрофия печени, желтуха

- повышение уровня аспартатаминотрансферазы, лактатдегидрогеназы, щелочной фосфатазы, мочевой кислоты

- гипофосфатемия

- снижение количества тромбоцитов

- удлинение протромбинового времени

- гиперпигментация, гиперкератоз

- судороги

- диарея, тошнота, рвота, анорексия

- обострение язвы желудка

- амблиопия

- бессонница

- миалгия

- снижение артериального давления

- ринит

- затуманивание зрения

- отек век

- миопатия

- эксфолиативный дерматит

Противопоказания

- повышенная чувствительность к компонентам препарата

- язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (в стадии обострения)

- артериальная гипертензия (тяжелые формы), атеросклероз (для внутривенного введения)

- подагра, гиперурикемия

- тяжелая печеночная недостаточность, в т.ч. цирроз печени

- декомпенсированный сахарный диабет

- внезапное снижение периферического сосудистого сопротивления в анамнезе

- недавний инфаркт миокарда.

- беременность, период лактации

- детский возраст до 15 лет

Лекарственные взаимодействия

Пероральные противозачаточные средства и изониазид снижают превращение триптофана в никотиновую кислоту и таким образом, могут повышать потребность в никотиновой кислоте.

Никотиновая кислота снижает эффективность и токсичность пробенецида, неомицина, барбитуратов, противотуберкулезных средств, сульфаниламидов.

Антибиотики могут усиливать покраснение кожи, вызванное никотиновой кислотой.

Ацетилсалициловая кислота снижает эффект покраснения кожи, возникающий под действием никотиновой кислоты.

Ципрофибрат не рекомендуется комбинировать с никотиновой кислотой.

Ловастатин, правастатин ввиду повышения риска развития побочных реакций не рекомендуется комбинировать с никотиновой кислотой. Имеются сообщения о случаях рабдомиолиза при применении никотиновой кислоты с ловастатином.

Необходимо соблюдать осторожность при комбинации с гипотензивными средствами (возможно усиление гипотензивного действия), антикоагулянтами, ацетилсалициловой кислотой (ввиду риска развития геморрагий).

Препарат потенцирует действие фибринолитических средств, спазмолитиков и сердечных гликозидов, токсическое действие алкоголя на печень.

Не следует смешивать с растворами тиамина хлорида (происходит разрушение тиамина), пиридоксина гидрохлорида, цианокобаламина, эуфиллина, салицилатов, тетрациклинов, симпатомиметиков, гидрокортизона.

Особые указания

Поскольку длительное применение может привести к жировой дистрофии печени, для профилактики последней в диету больных включают богатые метионином продукты или назначают метионин, липоевую кислоту. В процессе лечения необходимо контролировать функцию печени. При появлении повышенной чувствительности к препарату (за исключением случаев применения как сосудорасширяющего средства) можно заменить на никотинамид.

С осторожностью препарат применяют при гиперацидном гастрите, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки (вне стадии обострения), геморрагиях, глаукоме, почечной недостаточности, артериальной гипотензии умеренной степени, злоупотреблении алкоголем, нестабильной стенокардии (пациентам, которые принимают нитраты, антагонисты кальциевых каналов, β-блокаторы).

Применение препарата может привести к увеличению потребности в инсулине у пациентов, больных сахарным диабетом. Нецелесообразно применять для коррекции дислипидемии у больных сахарным диабетом.

Необходимо регулярно проводить мониторинг уровня глюкозы в связи с возможным снижением толерантности к глюкозе, а также уровня мочевой кислоты в сыворотке крови ввиду возможного повышения в результате длительной терапии.

Беременность, период лактации

Препарат противопоказан в период беременности. При необходимости применения препарата следует прекратить кормление грудью.

Дети

Препарат назначают детям с 15 лет.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять автотранспортом и особо опасными механизмами.

Исследования относительно влияния препарата на скорость реакции не проводились, однако если во время лечения препаратом наблюдаются головокружение и сонливость, следует воздержаться от работы со сложными механизмами.

Передозировка

Симптомы. Усиление побочных эффектов со стороны сердечно-сосудистой системы – артериальная гипотензия, головная боль, возможна потеря сознания, головокружение, ощущение прилива.

Лечение. Отмена препарата, дезинтоксикационная терапия, симптоматическое лечение. Специфический антидот отсутствует.

Форма выпуска и упаковка

По 1 мл препарата в ампулы стеклянные.

На ампулу наклеивают этикетку из бумаги с самоклеящимся покрытием или наносят краской глубокой печати для стеклянных изделий.

По 5 ампул вместе с ножом для вскрытия ампул помещают в контурную ячейковую упаковку (кассету).

При упаковке ампул с цветным кольцом излома, или цветной точкой излома, укладка ножей для вскрытия ампул исключается.

Две контурные ячейковые упаковки по 5 ампул вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку.

По 10 ампул вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках и ножом для вскрытия ампул вкладывают в коробку с гофрированным вкладышем.

При упаковке ампул с цветным кольцом излома, или цветной точкой излома, укладка ножей для вскрытия ампул исключается.

Условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке, при температуре не выше 25 °С.

Не замораживать.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

5 лет

Не использовать после истечения срока годности.

Условия отпуска из аптек

По рецепту