Форма выпуска и состав
Медикамент выпускается различными фармацевтическими компаниями в форме:
- таблеток белого цвета, могут иметь кремоватый или желтоватый оттенок, плоскоцилиндрической формы, с риской и фаской или двояковыпуклой формой с округлыми краями, расфасовываются в контурные ячейковые упаковки с дозировкой: 200, 325, 500 мг;
- сиропа — прозрачная вязкая жидкость розового цвета, имеет сладковатый вкус и характерный запах;
- свечей белого цвета или с желтоватым оттенком, выпускаются с различной дозировкой: 0,08 г, 0,17 г, 0,33 г, помещают свечи в специальные торпедообразные ячейки;
- суспензии — жидкость однородная, розового цвета, с характерным запахом, расфасовывается по 100 мл во флаконы, в пачке из картона содержится лекарство, мерная ложка или мерный стаканчик.
Активный компонент — парацетамол.
Вспомогательные компоненты:
- в суспензии: яблочная кислота, камедь ксантановая, мальтитол, сорбитол, сорбитол кристаллизирующийся, лимонная кислота, смесь эфиров парагидроксибензойной кислоты, пропилпарагидроксибензоат натрия, этилпарагидроксибензоат натрия, клубничный ароматизатор и вода очищенная;
- в таблетках: повидон, крахмал картофельный, стеариновая кислота, кроскармеллоза натрия или гипромеллоза, полиэтиленгликоль, крахмал кукурузный, стеариновая кислота;
- в сиропе: метилпарагидроксибензоат, пропиленгликоль, пропилларагидроксибензоат, глицерин, этанол 96%, малиновый ароматизатор, вода очищенная;
- в суппозитории: твердый жир.
Каждая картонная пачка сопровождается инструкцией с необходимым режимом дозирования и описанием.
Фармакологическое действие
Парацетамол — ненаркотический анальгетик, обладает антипиретическим и обезболивающим влиянием. По медицинским показаниям Парацетамол подходит для пациентов с заболеваниями ЖКТ, а также больных с сопутствующей терапией.
Фармакодинамика
Активный компонент медикамента способствует блокированию циклооксигеназы в центральной нервной системе, эффективно воздействует на медиаторы боли и терморегуляцию. Препарат не обладает противовоспалительным свойством, не изменяет водно-электролитный обмен и не повреждает слизистую желудка и кишечника, однако может отрицательно влиять на печень и почки.
Фармакокинетика
Процесс абсорбции высокий, вещество быстро и полностью всасывается в ЖКТ, его максимальная концентрация достигается в среднем после приема за 0,5–2 ч. С белками плазмы связывается на 15%. Обладает способностью проникновения через гематоэнцефалический барьер. В грудное молоко проникает менее 1% от принятой дозы матерью.
Около 95% препарата метаболизируется в печени, образуя активные и неактивные метаболиты. Если наблюдается недостаток глутатиона, то метаболиты могут отрицательно воздействовать на печеночные ферменты, способствуя некрозу ткани.
Период полувыведения длится 1–4 часа, выводится через почки в виде метаболитов, лишь 3% выходит в неизменном виде. У пожилых пациентов клиренс снижается и процесс выведения удлиняется.
Показания к применению
Парацетамол входит в группу анальгетиков-антипиретиков, его включают в состав большого количества медикаментов, относящихся к обезболивающим средствам. Препарат принимают взрослые и дети старше 12 лет:
- от головной боли — воздействует на медиатор боли, блокируя его;
- от температуры — воздействует на центр терморегуляции в коре головного мозга, что способствует снижению температуры тела и исчезновению симптомов лихорадки;
- от зубной боли — эффективен, если болевые ощущения невоспалительного характера.
- при коронавирусе — сбивает температуру, снижает симптоматические проявления, но не воздействует на вирус;
- при простуде — облегчает течение заболевания, лекарство принимают как жаропонижающее и обезболивающее;
- при ОРВИ — уменьшает проявление болезни, улучшает состояние пациента;
- от похмелья — он снимает головную боль, улучшает самочувствие, однако его не стоит принимать при проблемах с печенью или частом похмелье;
- от давления — одновременно с гипотензивными средствами может ухудшать эффективность последних, ослабляя их действие;
- от мигрени — его принимают при начальной стадии, когда болевые ощущения слабые, не стоит применять в качестве препарата первого выбора для купирования приступа.
При его использовании рекомендуется проконсультироваться с лечащим врачом.
Противопоказания
Запрещено применение медикамента при наличии у пациента:
- гиперчувствительности к основному действующему веществу;
- выраженных нарушений в функционировании почек или печени;
- анемии;
- алкоголизма.
А также:
- дефицита глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
- эрозивно-язвенных поражений ЖКТ;
- желудочно-кишечных кровотечений.
Соблюдать особую осторожность следует при хроническом алкоголизме, дефиците питания, анорексии, булимии, гиповолемии, обезвоживании, врожденной гипербилирубинемии, вирусном гепатите или в пожилом возрасте.
Побочные действия
Чаще всего у детей проявляются симптомы гиперчувствительности, связанные с аллергической реакцией на вещество, а именно:
- крапивница;
- зуд;
- сыпь;
- отек Квинке.
Редко наблюдается:
- агранулоцитоз;
- тромбоцитопения;
- панцитопения;
- лейкопения;
- нейтропения;
- диспептические явления.
У взрослых могут обнаруживаться проблемы:
- со стороны пищеварения: тошнота, рвота, боли в области живота, нарушения функционирования печени;
- со стороны мочевыделительной системы — нарушения функционирования почек;
- со стороны кроветворения — анемия, тромбоцитопения.
При развитии побочной симптоматики прием медикамента прекращается, подбирается аналог по действию, но с другим составом.
Способы применения и дозы
В зависимости от формы выпуска препарата меняется и его дозировка, а также допустимый возраст для той или иной его формы. Лекарство в виде свечей используют в зависимости от массы тела ребенка:
- 0,08 г — с 3 месяцев;
- 0,17 г — от 12 месяцев до 6 лет;
- 0,33 г — для детей 7–12 лет.
Интервал между применением составляет 4 часа, не более 3-4 раз в сутки, допустимо совмещать с другими жаропонижающими средствами.
Парацетамол в таблетках
Принимают внутрь, запивая необходимым количеством воды, длительность терапии — 3–7 дней, в зависимости от показаний:
- взрослым и детям старше 12 лет допустимо принимать до 4 г в сутки, по 500 мг за один прием;
- детский парацетамол в таблетках с дозировкой 200 мг назначают с 2 лет по 0,5 таблетки через каждые 4–6 ч, с 6 лет — по 1 таблетке целиком за раз (по 200 мг);
- дозировку 325 мг принимают с 10–12 лет, назначают принимать до 2–3 раз в день.
Допустимо использовать лекарство в период беременности или во время кормления грудью.
Парацетамол в виде сиропа для детей
Сироп находится во флаконе с мерной ложкой или стаканчиком, принимать начинают с 3 месяцев, так как в составе присутствует сахар.
Разовая доза для детей:
- 3–12 месяцев — ½ ч. ложки;
- 12 месяцев–6 лет — 1 или 2 ч. ложки;
- 6–12 лет — 2–4 ч. ложки.
Кратность приема варьируется от 1 до 4 раз в сутки, временной промежуток между приемом составляет 4 ч.
Парацетамол суспензия
В суспензии отсутствует сахар в составе, ее допустимо применять с 1 месяца. Принимается внутрь до еды, запивая большим количеством жидкости.
Режим дозирования:
- разовая доза — 10–15 мг/кг массы тела;
- суточная доза — не более 60 мг/кг.
Для произведения точного расчета используют мерную ложку или шприц, вложенный в упаковку. Перед применением суспензию необходимо взболтать, плотно вставить мерный шприц и перевернуть флакон вверх дном, после этого можно набирать требуемое количество лекарства.
Разовая доза при реакции на вакцинацию для ребенка 1–3 месяцев составляет 2,5 мл, ее можно повторить через 4 ч. Детям 3 месяца–1 год назначают по 2,5–5 мл, детям в возрасте 1 год–6 лет — по 5–10 мл, 6–14 лет — по 10–20 мл.
Передозировка
Клиническая картина развивается в течение 24 ч после отравления. Основная симптоматика:
- тошнота, рвота, плохой аппетит, боли в области живота;
- бледность кожных покровов.
В тяжелых случаях наблюдается необратимый некроз печени, развитие печеночной недостаточности, метаболический ацидоз, энцефалопатия, что осложняется комой и летальным исходом. Такие признаки присутствуют при приеме более 7 г для взрослых или более 140 мг на кг для детей в сутки.
Прием 5 г может привести к ухудшению состояния пациентов, находящихся в группе риска и страдающих нарушением функционирования печени и почек.
У пожилых пациентов, детей, больных, страдающих алкоголизмом, а также у людей, принимающих индукторы микросомальных ферментов после интоксикации, может наблюдаться развитие молниеносного гепатита, печеночной недостаточности, холестатического гепатита, цитолитического гепатита, летальный исход. В некоторых случаях отмечался отек мозга, кровоизлияния, гипогликемия, почечная недостаточность, тубулярный некроз.
Лечение предполагает немедленную госпитализацию. После первого часа передозировки промывают желудок, принимают энтеросорбенты. На протяжении 24 ч вводят ацетилцистеин. В тяжелых случаях требуется пересадка печени.