Эпиталон (также известный как Эпиталон, Эпиталамин) - это короткий синтетический пептид, известный своей способностью активировать фермент теломеразу и стимулировать высвобождение мелатонина. Впервые разработанный в России в 1980-х годах, эпиталон показал свою способность замедлять возрастные изменения в репродуктивной и иммунной системах, а также увеличивать продолжительность жизни мышей и крыс. Хотя он в первую очередь интересует исследователей в области противостарения, эпиталон показал значительные эффекты при некоторых видах рака, инфекционных заболеваниях и регуляции ДНК.

Аминокислотная последовательность: Ala-Glu-Asp-Gly
Молекулярная формула: C₁₄H₂₂N₄O₉
Молекулярная масса: 390.349 g/mol
CAS Number: 307297-39-8
PubChem CID: 219042

Ранние исследования на насекомых и грызунах показали, что эпиталон может значительно продлить жизнь. У нормальных, здоровых мух и крыс эпиталон снижает смертность на 52%. У мышей, склонных к сердечным заболеваниям и раку, эпиталон увеличивает продолжительность жизни на 27% по сравнению с контрольными группами[1]. По крайней мере часть ответа на вопрос, как эпиталон достигает этих значительных эффектов, заключается в его устранении свободных радикалов (заряженных молекул, которые наносят вред здоровым тканям).

Однако антиоксидантная активность - не единственная причина, по которой эпиталон продлевает жизнь. Есть хорошие доказательства из экспериментов in vitro на соматических клетках человека, показывающие, что эпиталон активирует фермент под названием теломераза[2]. Теломераза защищает теломеры, концы хромосом, которые критически важны для обеспечения здоровья ДНК. Активация теломеразы эпиталоном напрямую приводит к уменьшению количества ошибок в цепочке ДНК, поддерживая представление о том, что эпиталон защищает ДНК от повреждений[3], [4]. Короче говоря, эпиталон защищает ДНК от накопления ошибок со временем, процесс, который в конечном итоге приводит к дисфункции клеток, старению и даже раку в некоторых случаях.

Ни его воздействие на свободные радикалы, ни его эффекты на теломеры не кажутся достаточными для объяснения глубоких эффектов, которые оказывает эпиталон на долголетие. Действительно, ученые усердно работают над пониманием того, как этот короткий пептид достигает таких эффектов, чтобы механизмы могли быть изучены более глубоко. Оказывается, что по крайней мере часть ответа может заключаться в том, что эпиталон изменяет экспрессию определенных генов.
Исследования на культурах клеток показывают, что эпиталон напрямую взаимодействует с ДНК, включая и усиливая экспрессию определенных генов. Эпиталон взаимодействует с промоторными областями генов для CD5, IL-2, MMP2 и Tram1[5]. CD5 и IL-2 оба влияют на функцию иммунной системы, в то время как MMP2 играет критическую роль в поддержании внеклеточного матрикса в коже, сухожилиях и других соединительных тканях. Эти находки предполагают, что эпиталон может влиять на функцию иммунной системы и способность организма восстанавливаться после не только травм, но и после типичного повседневного стресса.

Неудивительно, что эпиталон влияет на иммунную систему. Исследования на крысах показывают, что эпиталон усиливает экспрессию интерферона гамма в стареющих лимфоцитах[6]. Интерферон гамма - критически важная сигнальная молекула в иммунной системе. Он важен для борьбы с вирусными инфекциями за счет активации макрофагов, естественных киллеров и Т-клеток.

Известные взаимодействия эпиталона с ДНК:

• CD5 – Приводит к дифференцировке иммунных клеток
• IL-2 – Увеличивает продукцию IL-2, которая регулирует белые кровяные тельца
• MMP2 – Усиливает активацию MMP и уменьшает воспаление
• Tram1 – Усиливает производство белка
• Arylalkylamine-N-acetyltransferase – Усиливает производство мелатонина
• pCREB t – Регуляция циркадных ритмов и противоопухолевые эффекты
• Теломераза – Активность теломеразы увеличивает продолжительность жизни клеток

Как было сказано выше, эпиталон оказывает положительное влияние на ген, регулирующий MMP2. MMP2 - это белок, найденный в соединительной ткани, такой как кожа. Исследования на грызунах показывают, что не только эпиталон активирует этот ген, он активирует фибробласты, клетки, которые производят и поддерживают MMP2, а также другие компоненты внеклеточного матрикса, такие как коллаген и эластин. У мышей, подвергнутых воздействию эпиталона, наблюдается увеличение активации фибробластов на 30-45%[7]. Активируя фибробласты, эпиталон может помочь ускорить процессы заживления и компенсировать естественное снижение структуры и целостности кожи, происходящее со старением.
Дополнительные доказательства пользы эпиталона для кожи заключаются в том, что он снижает активность каспазы-3. Каспаза-3 - это фермент в пути апоптоза или запрограммированной гибели клеток. Снижая активность каспазы-3, эпиталон помогает защищать фибробласты и другие клетки кожи, сохраняя их живыми и здоровыми в течение более длительных периодов времени[8].

Ежедневное введение эпиталона крысам с раком было обнаружено снижению роста опухоли[9]. Пептид не только уменьшает рост опухоли, но и предотвращает метастазирование этих опухолей в далекие ткани[10], [11]. Эпиталон в настоящее время исследуется как потенциальное лечение гер-2/ней-позитивных раков груди и представляет интерес в предотвращении развития определенных видов лейкемии, а также рака яичка[12], [13].
Есть некоторые доказательства того, что эпиталон активирует ген для белка PER1, который находится в гипоталамусе. PER1, который помогает регулировать циркадные ритмы, недостаточно экспрессируется у пациентов с раком. Неясно, предшествует ли это недоэкспрессия развитию рака и, следовательно, способствует росту рака или является следствием развития рака. Ясно, что белок влияет на рост рака, как только рак установлен. Контроль над экспрессией PER1 может быть одним из способов естественного замедления роста опухоли. Исследования показывают, что экспрессия PER1 сенсибилизирует клетки к эффектам радиации и, следовательно, может помочь уменьшить дозы радиации, необходимые для лечения определенных видов рака, факт, который не только уменьшит немедленные побочные эффекты, но и уменьшит возникновение вторичных опухолей после высоких доз радиации[14].

Мелатонин, который связан со сном и старением, вырабатывается шишковидной железой. Исследования на крысах показывают, что эпиталон и похожие пептиды влияют как на синтез, так и на высвобождение мелатонина, воздействуя на экспрессию двух белков (arylalkylamine-N-acetyltransferase (AANAT) и pCREB транскрипционный белок)[15]. Оба эти гена играют важную роль в производстве мелатонина и в циркадном (день/ночь) контроле за его высвобождением. Исследования на обезьянах указывают на то, что эпиталон восстанавливает нормальное выделение мелатонина[16].

Испытание на крысах, страдающих от ретинита пигментоза, показало, что эпиталон улучшает результаты у 90% пациентов[17]. Кажется, что пептид помогает сохранять нормальную структуру глаза, одновременно усиливая биоэлектрическую функцию сетчатки, необходимую для зрения.
Эпиталон проявляет минимальные побочные эффекты, низкую пероральную и отличную подкожную биодоступность у мышей. Дозировка на килограмм веса у мышей не пропорциональна человеку. Эпиталон, продаваемый в Pure Peptides, предназначен только для образовательных и научных исследований, не для потребления человеком. Покупайте Эпиталон только в том случае, если вы являетесь лицензированным исследователем.